1. Thuốc Tolperison

• Nhóm: Thuốc giãn cơ vân tác động trung ương, không giống cấu trúc benzodiazepin.
• Cơ chế tác dụng:
  • Ức chế dẫn truyền thần kinh tại tủy sống và thân não thông qua ức chế kênh Na⁺ phụ thuộc điện thế → làm giảm kích thích thần kinh truyền đến cơ.
  • Ngoài ra còn ức chế kênh Ca²⁺ → giảm phóng thích chất dẫn truyền kích thích tại synap.
    Có tác dụng giãn cơ mà không gây an thần rõ rệt, do không ức chế mạnh hệ lưới lên vỏ não.
• Tác dụng khác: Gây giãn mạch nhẹ → tăng tuần hoàn cơ.

Chỉ định: Co cứng cơ sau đột quỵ, bệnh thần kinh trung ương, đau cơ – xương – khớp.

2. Thuốc Eperisone

Nhóm: Giãn cơ trung ương, có cấu trúc tương tự tolperison.

Cơ chế tác dụng:

• Ức chế phản xạ tủy bằng cách ức chế các neuron α và γ tại sừng trước tủy sống.
• Tác động giãn cơ chủ yếu thông qua ức chế các vòng phản xạ co cứng cơ.
• Ngoài ra có thể ức chế Ca²⁺ tại cơ trơn mạch máu → giãn mạch, tăng lưu thông máu tại vùng cơ bị tổn thương.

Khác biệt: Hiệu lực tác động giãn cơ thấp hơn tolperison, nhưng tác dụng giãn mạch nổi bật hơn, tăng tưới máu hơn.

Chỉ định: Co cứng sau tai biến, thoái hóa cột sống, đau vùng thắt lưng, cổ vai gáy.

3. Baclofen

• Nhóm: Chất đồng vận GABA_B → giãn cơ tác động tại tủy sống.
• Cơ chế tác dụng:
• Kích thích thụ thể GABA_B presynaptic → ức chế phóng thích chất dẫn truyền kích thích như glutamat và aspartat.
• Ức chế các phản xạ đơn synap và đa synap tại tủy sống → giảm trương lực cơ.
• Làm giảm các phản xạ co cứng bệnh lý do tổn thương thần kinh trung ương (MS, bại não...).
• Tác dụng phụ: Gây ngủ gà, buồn nôn, hạ huyết áp nếu dùng liều cao.
• Chỉ định: Co cứng cơ do bệnh thần kinh trung ương (đa xơ cứng, chấn thương tủy sống).

4. Methocarbamol

• Nhóm: Thuốc giãn cơ trung ương (CNS depressant), dẫn xuất của carbamate.
• Cơ chế tác dụng:
• Ức chế hoạt động neuron đa synap tại tủy sống và não, không tác động trực tiếp lên bản vận động cơ vân.
• Cơ chế chính xác chưa hoàn toàn rõ, nhưng liên quan đến ức chế hệ thần kinh trung ương.
• Không ảnh hưởng đến dẫn truyền thần kinh-cơ (khác với thuốc gây liệt cơ).
• Tác dụng khác: Có hiệu ứng an thần nhẹ, do tác động lên thần kinh trung ương.
• Chỉ định: Đau cơ cấp tính, co thắt cơ do chấn thương, viêm cơ, thoái hóa cột sống, hội chứng đau thắt lưng.

5. So sánh ưu nhược điểm của các thuốc trên

Tóm tắt ứng dụng thực hành